Νιμεσουλίδη: Mesulid (Μεσουλιντ): Δοσολογία, Παρενέργειες

Η νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου και για την πρόληψη του πυρετού.

Συχνά συνταγογραφείται για τον οξύ πόνο, τον πόνο που οφείλεται σε κράμπες της περιόδου, την οσφυαλγία, τον μετεγχειρητικό πόνο, την οστεοαρθρίτιδα και τον πυρετό.

Το φάρμακο αυτό ανήκει στην κατηγορία των ΜΣΑΦ (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο).

Η νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) είναι αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης, οπότε εξαλείφει αποτελεσματικά αυτά τα συμπτώματα.

Το φάρμακο αυτό στοχοποιεί όλα τα συστατικά που οδηγούν στην ανάπτυξη του οιδήματος, όπως οι ελεύθερες ρίζες, τα πρωτεολυτικά ένζυμα, η ισταμίνη, οι κυκλοοξυγενάσες και η προσταγλανδίνη.

Η πρώτη άδεια κυκλοφορίας της νιμεσουλίδης εγκρίθηκε στην Ιταλία το 1985. Μετά από ένα 35 χρόνια αξιολογούμε τα ιδιαίτερα χαρακτηριστικά της σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ. .

Η γαστρεντερική απορρόφηση είναι ταχεία και πλήρης και εξηγεί τη σύντομη έναρξη δράσης.

Η νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) κατανέμεται ταχέως στο αρθρικό υγρό, όπου παραμένει περισσότερο από ό,τι στο αίμα, συμβάλλοντας έτσι στην αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στον έλεγχο του πόνου.

Από πλευράς ασφάλειας, η νιμεσουλίδη κατατάσσεται στα ΜΣΑΦ με χαμηλότερο κίνδυνο αιμορραγίας από το ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα χάρη στην προτιμώμενη δράση της στην COX-2.

Σε σχέση με τον κίνδυνο σοβαρών ηπατικών αντιδράσεων, το προφίλ οφέλους/κινδύνου τη νιμεσουλίδης (Mesulid ή μεσουλιντ) θεωρήθηκε από τις ευρωπαϊκές ρυθμιστικές αρχές παρόμοιο με άλλα ΜΣΑΦ.

Σεβόμενοι τις διεθνείς κατευθυντήριες γραμμές, η χρήση της νιμεσουλίδης στη διαχείριση του πόνου, όπως και άλλων ΜΣΑΦ, πρέπει να εξετάζεται ως εναλλακτική θεραπεία όταν η παρακεταμόλη είναι αναποτελεσματική ή όταν ο πόνος προκαλείται ή υποστηρίζεται από φλεγμονώδη διαδικασία.

Χρήσεις της νιμεσουλίδης (Mesulid ή μεσουλιντ):

Η νιμεσουλίδη είναι ένα ισχυρό μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που δρα γρήγορα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του οξέος πόνου που σχετίζεται με την έμμηνο ρύση και την οστεοαρθρίτιδα.

Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του ήπιου έως μέτριου πόνου που προκαλείται από διαστρέμματα και τραβήγματα των αρθρώσεων και των μυών.

Δεν πρέπει, ωστόσο, να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Το φάρμακο νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) χρησιμοποιείται για:

Τον οξύ πόνο

Χρησιμοποιείται σε ενήλικες για την ανακούφιση του πόνου και του πρηξίματος των αρθρώσεων και των μυών.

Τον οστεοαρθριτικό πόνο

Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του συμπτωματικού πόνου που σχετίζεται με την οστεοαρθρίτιδα σε ενήλικες.

Την πρωτοπαθή δυσμηνόρροια

Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των οξέων ενοχλήσεων που σχετίζονται με την έμμηνο ρύση.

Η νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) δεν επηρεάζει την ενεργό ενδομήτρια πίεση, ούτε την κατεύθυνση και την ταχύτητα διάδοσης της δραστηριότητας της μήτρας, αλλά ωστόσο ανακουφίζει σημαντικά τον πόνο 30 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγησή της.

Σε δυσμηνορροϊκές ασθενείς, η πίεση ηρεμίας είναι υψηλή μόνο στον πυθμένα. Η νιμεσουλίδη μειώνει την πίεση κατά τη διάρκεια της μέγιστης περιόδου πόνου, με ταυτόχρονη ανακούφιση του πόνου.

Το φάρμακο μεταβάλλει την επώδυνη κατάσταση της συστολής της μήτρας σε ανώδυνες κυκλικές συσπάσεις.

Με μία εφάπαξ από του στόματος δόση 100mg, η nimesulide κατανέμεται ομοιόμορφα στους ιστούς των γυναικείων γεννητικών οργάνων (πυθμένας και τράχηλος μήτρας, ωαγωγός και ωοθήκες).

Δύο από του στόματος χορηγούμενες δόσεις 100mg νιμεσουλίδης σε δυσμηνορροϊκές γυναίκες σε μια διπλά τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο διασταυρούμενη μελέτη μείωσαν τα επίπεδα της προσταγλανδίνης F2 άλφα στο εμμηνορροϊκό αίμα από 382 σε 94 μικρογραμμάρια/L. Διπλές τυφλές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο επιβεβαίωσαν επίσης ότι η nimesulide ανακουφίζει τον πόνο σε δυσμηνορροϊκές ασθενείς.

Φαρμακοκινητική του Mesulid

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της νιμεσουλίδης (Mesulid ή μεσουλιντ) έχει μελετηθεί σε ασθενείς με προδιάθεση για τροποποιημένη φαρμακοκινητική.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της νιμεσουλίδης και του υδροξυμεταβολίτη της δεν μεταβλήθηκε όταν το φάρμακο χορηγήθηκε με ένα τυπικό σχήμα (100mg δύο φορές ημερησίως) σε ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας < 80 ετών, γεγονός που υποδηλώνει ότι δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας για τους ασθενείς αυτούς.

Σε παιδιά ηλικίας 7 έως 9 ετών, η νιμεσουλίδη 50mg που χορηγήθηκε σε κοκκώδες σκεύασμα παρουσίασε τάση για μεγαλύτερη απορρόφηση και αποβολή από αυτή που καταγράφηκε για τους ενήλικες που χορηγήθηκε νιμεσουλίδη σε μορφή δισκίων.

Τα αποτελέσματα αυτά υποδηλώνουν ότι το φαρμακοκινητικό προφίλ αυτού του παιδιατρικού σκευάσματος θα πρέπει να αξιολογηθεί σε παιδιά ηλικίας < 7 ετών για να καθοριστεί εάν θα πρέπει να προσαρμοστεί η δοσολογία τους.

Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, το φαρμακοκινητικό προφίλ της νιμεσουλίδης δεν μεταβλήθηκε παρόλο που ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής του υδροξυμεταβολίτη της ήταν μεγαλύτερος και αυτό είχε ως αποτέλεσμα ελαφρά συσσώρευση με τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε ένα τυπικό σχήμα.

Αυτή η μικρή επίδραση δεν θεωρήθηκε κλινικά σημαντική και επομένως η προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία δεν φαίνεται να είναι απαραίτητη.

Η χορήγηση νιμεσουλίδης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να αποφεύγεται έως ότου ποσοτικοποιηθεί η τάση και η σημασία της συσσώρευσης υδροξυ-νιμεσουλίδης σε αυτή την ομάδα ασθενών.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της νιμεσουλίδης δεν έχει προσδιοριστεί σε ασθενείς με ηπατική νόσο.

Παρενέργειες της νιμεσουλίδης (Mesulid ή μεσουλιντ):

Μερικές από τις κοινές και σοβαρές παρενέργειες της νιμεσουλίδης είναι:

• Δυσφορία και κράμπες στο στομάχι
• Ζάλη
• Δερματικό εξάνθημα
• Ναυτία και εμετός
• Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
• Διαταραχές της πήξης του αίματος
• Διάρροια

Εάν παρουσιάσετε οποιοδήποτε από αυτά τα σοβαρά συμπτώματα, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας για περαιτέρω βοήθεια.

Σε κάθε περίπτωση, αν λόγω της νιμεσουλίδης έχετε οποιουδήποτε είδους αντιδράσεις στον οργανισμό σας προσπαθήστε να την αποφύγετε.

Προφυλάξεις:

Πριν πάρετε τη νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) μιλήστε με το γιατρό σας εάν είστε αλλεργικοί σε αυτήν ή σε άλλα φάρμακα.

Το προϊόν μπορεί να περιέχει κάποια ανενεργά συστατικά τα οποία θα προκαλέσουν κάποιες αλλεργικές αντιδράσεις ή κάποια άλλα σοβαρά προβλήματα.

Πριν πάρετε τη νιμεσουλίδη μιλήστε με το γιατρό σας εάν έχετε κάποιο ιατρικό ιστορικό σχετικά με:

• Νεφροπάθεια
• Ηπατική νόσο
• Πρόβλημα στο στομάχι
• Καρδιακή νόσο

Πώς να πάρετε τη νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ)

Το δισκίο του Mesulid των 100 mg πρέπει να λαμβάνεται με φαγητό, ώστε να αποτραπεί η εμφάνιση στομαχικών διαταραχών.

Κανονικά, το άτομο θα πρέπει να προσπαθήσει να χρησιμοποιήσει μια μικρή ποσότητα Mesulid για τον έλεγχο των συμπτωμάτων και για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

Η κανονική και συνήθης δοσολογία του Mesulid είναι 100 mg δύο φορές την ημέρα.

Οι δόσεις για τα παιδιά είναι 5 mg/kg σωματικού βάρους και 2 ή 3 διαιρεμένες δόσεις.

Η από του στόματος χορηγούμενη νιμεσουλίδη είναι εξίσου ασφαλής ή μη ασφαλής με άλλα αναλγητικά-αντιπυρετικά για βραχυπρόθεσμη χρήση (μικρότερη ή ίση με 10 ημέρες) σε παιδιά.

Το φάρμακο είναι καλύτερο να αποφεύγεται σε γνωστή ή ύποπτη ηπατική νόσο- απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της νιμεσουλίδης ταυτόχρονα με άλλα ηπατοτοξικά φάρμακα.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την εξαγωγή συγκεκριμένων συμπερασμάτων σε ηλικία κάτω των έξι μηνών.

Δόση που παραλείφθηκε:

Η παράλειψη μιας ή δύο δόσεων Mesulid δεν θα παρουσιάσει καμία επίδραση στον οργανισμό σας.

Η παραλειφθείσα δόση δεν προκαλεί κανένα πρόβλημα.

Όμως, όπως συμβαίνει με ορισμένα φάρμακα, δεν θα λειτουργήσει εάν δεν πάρετε τη δόση εγκαίρως.

Εάν παραλείψετε μια δόση, κάποια ξαφνική χημική αλλαγή μπορεί να επηρεάσει τον οργανισμό σας.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός σας θα σας συμβουλεύσει να πάρετε το συνταγογραφούμενο φάρμακο το συντομότερο δυνατό, εάν έχετε παραλείψει τη δόση.

Υπερδοσολογία:

Η υπερδοσολογία ενός φαρμάκου μπορεί να είναι τυχαία.

Εάν έχετε λάβει περισσότερα από τα συνταγογραφούμενα δισκία Mesulid υπάρχει πιθανότητα να έχετε μία βλαβερή επίδραση στις λειτουργίες του οργανισμού σας.

Η υπερδοσολογία ενός φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε κάποια επείγουσα ιατρική κατάσταση.

Ανεκτικότητα στο Mesulid – Επιδημιολογικά δεδομένα

Εξετάστηκαν δεδομένα από 151 δοκιμές και χρησιμοποιήθηκαν τα σχετικά έντυπα αναφοράς περιστατικών και οι εκθέσεις μελετών ως πηγές πληροφοριών.

Η ανάλυση διεξήχθη με συγκρίσεις μεταξύ και εντός της θεραπείας.

Η σύγκριση μεταξύ των θεραπειών περιελάμβανε δεδομένα που προέρχονταν από ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, ενώ η σύγκριση εντός της θεραπείας περιελάμβανε μόνο δεδομένα για τη νιμεσουλίδη.

Από τα 4945 άτομα που έλαβαν θεραπεία με νιμεσουλίδη (Mesulid), 349 (7,1%) εμφάνισαν ανεπιθύμητες ενέργειες και 52 (1,1%) αποσύρθηκαν από τη θεραπεία.

Οι συχνότερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν αυτές που αφορούσαν το πεπτικό σύστημα, το σώμα ως σύνολο, το δέρμα και το νευρικό σύστημα.

Η επίπτωση και η φύση των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν για τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με νιμεσουλίδη ήταν παρόμοια με εκείνες της ομάδας εικονικού φαρμάκου.

To Mesulid ήταν ιδιαίτερα καλά ανεκτό από το ήπαρ, τους πνεύμονες, τους νεφρούς και το αίμα.

Προειδοποιήσεις:

• Γαστρεντερική αιμορραγία:

Η νιμεσουλίδη μπορεί να προκαλέσει εντερική αιμορραγία και επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με σύνεση.

Ο γιατρός θα πρέπει να ενημερώνεται αμέσως για κάθε περιστατικό που οδηγεί σε αιμορραγία στο στομάχι και το έντερο.

• Καρδιακή νόσος

Εάν πάσχετε από νόσο της καρδιάς ή των βαλβίδων, το Mesulid θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Οποιοδήποτε τέτοιο περιστατικό θα πρέπει να γνωστοποιείται κατά προτεραιότητα στο γιατρό.

• Ηπατική νόσος

Η νιμεσουλίδη (Mesulid ή μεσουλιντ) μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στο ήπαρ που είναι ήπιες έως ακραίες.

Ο γιατρός θα πρέπει να γνωρίζει οποιεσδήποτε ηπατικές διαταραχές, είτε υπάρχουν είτε υπήρχαν στο παρελθόν, προκειμένου να διασφαλιστεί η προστασία του ασθενούς.

Αποθήκευση:

Η άμεση επαφή με τη θερμότητα, τον αέρα και το φως μπορεί να καταστρέψει τα φάρμακά σας.

Η έκθεση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες επιβλαβείς συνέπειες. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ασφαλές μέρος και μακριά από τα παιδιά.

Κυρίως το φάρμακο πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 20ºC και 25ºC.

Πριν από τη λήψη του Mesulid συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Σε περίπτωση που αντιμετωπίσετε οποιοδήποτε πρόβλημα ή εμφανίσετε οποιαδήποτε ανεπιθύμητη ενέργεια μετά τη λήψη του Mesulid σπεύσατε αμέσως στο πλησιέστερο νοσοκομείο ή συμβουλευτείτε το γιατρό σας για την καλύτερη αντιμετώπιση.

Να έχετε τα φάρμακά σας πάντα στην τσάντα σας όταν ταξιδεύετε για να αποφύγετε τυχόν άμεσες καταστάσεις έκτακτης ανάγκης.

Τηρείτε τη συνταγή σας και ακολουθείτε τις συμβουλές του γιατρού σας κάθε φορά που παίρνετε Mesulid.